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ED治療薬の特徴① 「シアリス」の効果と副作用



勃起不全にまつわるED治療薬「シアリス」について、お薬の効果と副作用をご案内いたします。最も新しい「第三のED治療薬」という位置づけであるため、日常生活に取り入れやすい点が好感されています。ただし、必ずしも全員が服用できるというわけでもなく、服用が禁止されるケースなどもございます。当コラムで薬効と副作用のポイントを整理していただき、具体的なご相談や治療判断にお役立てください。

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シアリスの基本情報

沢井製薬シアリス
「シアリス錠」は、タダラフィルという有効成分を含んだ勃起不全治療剤で、国内では日本新薬株式会社が2007年9月に販売を開始したものです。こちらを先発品として、その後国内では2020年3月に沢井製薬の方からジェネリックのタダラフィル錠CI「サワイ」が発売されています。直近では「東和薬品」が2020年11月にタダラフィルOD錠CI「トーワ」の提供を開始しています。

ED治療薬としては、「バイアグラ」「レビトラ」「シアリス」という3種類のものがございますが、その中でもシアリス(タダラフィル)は最も新しい治療薬であり、日常的な使いやすさという点でかなり最適化されたお薬です。

シアリスの基本情報

シアリスは、陰茎の勃起を鎮める「PDE5(ホスホジエステラーゼ5)」という酵素を阻害する働きを持っています。勃起は締め付けられているスポンジ状の海綿体が「cGMP(環状グアノシン一リン酸)」の働きによって弛緩し、そこに血液が流れ込むことでもたらされる作用です。この「cGMP」が効き続けていると血液が流れ続けるため勃起が持続され、「PDE5」が機能することで勃起が沈まっていきます。

シアリスは、勃起を鎮めるブレーキ機能の「PDE5」を抑え込むので、「PDE5阻害薬」と分類されます。効きすぎているブレーキを弱めるというのが簡単な作用イメージと言え、服用いただくことで「勃起が持続しやすくなる」という効果が期待できます。

ただし、こちらはあくまでも「勃起機能改善薬」であって、「勃起誘発剤」のようなお薬ではありません。「その気になりやすい」といったスイッチを押すような作用はありませんので、この点は誤解しないようにご注意ください。

1.服用後30分程度経過後に効果が発現(1時間前の服用を推奨)

お薬の効き始めは、服用後30分程度経過後と言われています。ただし、これは効き始めの「目安」なので、十分な効果を引き出す意味も含め「性行為の1時間程度前に水で服用いただくこと 」をおススメしています。清涼飲料水やお茶で服用いただく分には特に大きな問題はありませんが、グレープフルーツジュースとの服用は代謝への影響が出ますのでお避けいただく必要があります。

2.効果の持続性が秀逸!(最長36時間の持続力)

シアリスの最大の特徴は、お薬が効き続けるという「持続時間の長さ」です。最長36時間の勃起機能改善効果があると言われており、たとえば金曜日の23時に服用いただくと、最大で日曜日の11時頃までの効き目が期待できます。実感としてはそれぞれ個人差も出ますが、上記のような特徴から「ウィークエンドピル」という言葉も使われています。

服用制限として「1日1回まで」、「24時間以上間隔をあけること」が案内されますが、持続時間の方がこれを上回っています。このため、持続時間を意識できていれば服用制限を考える必要はないでしょう。

3.お食事の影響はほぼなし

EDの先発治療薬「バイアグラ」に関しては、お食事の影響を強く受けるという特徴がございました。こちらのシアリスに関しては、「ED治療薬の中で最もお食事の影響を受けないこと」が好感されています。既に最長36時間の効き目とお伝えしていますが、この36時間の間には当然お食事の時間も出てきます。

シアリスは一度体内吸収されてしまえば、その後「高脂肪食」を摂っても血漿中濃度に影響が出ないという報告があります。このため、服用した翌日(まだ効果がある時間帯)のお食事メニューを気にする必要などもございません。服用タイミングとして「空腹時の方がベター」なのは確かですが、これも絶対的なものではありません。「選べる状況かなら空腹時に服用いただく」というニュアンスでお付き合いいただくと良いでしょう。

シアリスの主な副作用と注意点

医師
「シアリス錠の添付文書 」を参考にし、副作用や注意点についてご案内いたします。「シアリス錠の添付文書 」を参考にし、副作用や注意点についてご案内いたします。

主な副作用の例

治験データなどから見ると、副作用として「頭痛」の報告が最も多く、「消化不良」や「ほてり・潮紅」などもある程度の数が確認されています。国内・国外の治験データを併せた場合、頭痛で約12.5%程度、消化不良で6.3%程度、ほてりや潮紅で3.2%程度となっています。

軽い副作用 
頭痛、消化不良、ほてり、潮紅、鼻づまり、動悸、血圧の変動や頻脈、目の充血、めまい、霧視(目のかすみ)、視覚異常、関節痛、全身の倦怠感など

比較的報告の多い「頭痛」や「ほてり・潮紅」などに関しては、特に「血管が広がること」との関係性が指摘され、通常は時間経過の中で治まっていきます(なので過度に心配いただく必要はないでしょう)。ただこのようなものの中にも、「視覚に影響が現れる副作用」も存在しており、車の運転においては注意を要します。

風景が全体的に青く見えたり、まぶしく感じられるケース、あるいは目がかすむような症状が現れた患者さまは、「服用期間中は運転しない!」といった調整をお心掛けください。また、症状の頻度や重さ次第では担当医に相談し、指示を仰ぐような意識を持っておくことも大切です。

重大な副作用(レアケース) ただし軽視はできない!

以下にご紹介する重篤な副作用はかなりのレアケースです。ただし、自分に当てはまらないという保証はありませんので、特に飲み始めの初期段階では注意しておく必要があるでしょう。

重大な副作用(レアケース)
◆過敏症…発疹、発赤、蕁麻疹、顔面浮腫(むくみ)、皮膚の痛みや発熱、水ぶくれ、強い皮膚のかゆみなど
◆生殖器関連…プリアピズムと呼ばれる持続勃起症(長時間勃起がおさまらない症状)や排尿困難

重大な副作用については、主に皮膚に重度の疾患や過敏症が現れるケースと生殖器(ペニス)に直接的な影響が出る症状とに大別されます。持続勃起症は、4時間以上勃起が継続してしまう症状のことで、対応が遅れてしまうと勃起機能自体が失われてしまう可能性もあります。上記のような症状を感じた場合は、程度の重さをご自身で判断されるのではなく、直ぐに担当医に相談するようにしてください。

専門的には、「剥脱性皮膚炎」や「スティーヴンス・ジョンソン症候群」といった症状が極稀に起こり得るものとして記載されています。状況次第では直ぐにお薬服用を中止すべきケースもあるため、自己判断ではなく専門家の意見を仰ぐことが求められます。

【注意点】持病の伝達

シアリスと相性の良くない持病 
「狭心症」や「心筋梗塞」などの心血管系障害、「脳梗塞」や「脳出血」などの既往歴、「肝機能障害」や程度の強い「低血圧症」や「高血圧症」、「目の網膜のご病気」など

【注意点】併用禁忌のお薬

シアリスで併用禁忌のお薬(併用できないもの)  
◆硝酸剤及び一酸化炭素供与剤…ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等
◆sGC刺激剤…リオシグアト(アデムパス)

上記のものは、シアリスとの併用により降圧作用が強くなりすぎたり、過剰な血圧低下を招く恐れがあるため、絶対に併用してはならないものと「お薬の添付文書」にも記載されています。またこれら以外にも併用に注意を要する薬剤もあります。

シアリスで併用に注意を要するお薬 
1.CYP3A4阻害剤…ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テラプレビル、グレープフルーツジュース等
2.HIVプロテアーゼ阻害剤…リトナビル、インジナビル、サキナビル、ダルナビル等
3.CYP3A4誘導剤…リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等
4.α遮断剤…ドキサゾシン、テラゾシン等
5.降圧剤…アムロジピン、メトプロロール、エナラプリル、カンデサルタン
6.カルペリチド

薬剤の代謝(分解)は主に肝臓が担っており、この代謝に関わるのが「シトクロムP450(CYP)」と呼ばれる薬物代謝酵素です。上記①②③の薬剤は、飲み合わせにより肝クリアランス(お薬を代謝する能力)を弱めてしまったり、逆に高まってしまうといった影響を及ぼすため併用には注意を要します。

また、後半の④⑤⑥の薬剤については、血管の拡張に伴い降圧作用が増強されてしまう可能性があるものです。いずれも服用の可否判断は医師が担うものとなっており、一般の方が自分や他者を評価して判断することは危険です。ED治療薬は「自分専用のもの」なので、安易に他者に譲渡してしまわないようにお気を付けください。

シアリスは、扱いやすいED治療薬(長時間の持続性に強み!)

心

当コラムでは、シアリスの効能や特徴に加え、「副作用」や注意すべき持病などについてもご紹介しました。もう一度簡単にポイントを整理しておきます。
シアリスの特徴(まとめ)

①服用後、30分程度経過後に効果が発現

②「最長36時間持続」という他を圧倒する有効時間の長さが特徴的である

③食事の影響はほぼないので、生活に取り入れやすい

④重大な副作用はレアケースだが、強度の過敏症や皮膚疾患、生殖器に影響を与える場合もある

⑤ 「狭心症」などの心血管系障害や「脳梗塞」などの既往歴、重度の「肝機能障害」、「低血圧症」、「高血圧症」などについては、服用できないケースも少なくない(忘れずに医師に自分の持病を伝えること)

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