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AGA
【AGAのメカニズム】2種類の治療薬の働き
AGAの薄毛メカニズムは、簡潔に示すと以下のようにまとめられます。
① 血流に乗って全身を巡っているテストステロン(善玉男性ホルモン)が頭皮上の毛細血管に辿り着く
② 前頭部や頭頂部で「5αリダクターゼ(還元酵素)」と結びついて、薄毛因子DHTが産出される※ 簡略的に、「DHTがヘアサイクルを攻撃する」とも言われます
③ 毛根組織内で男性ホルモン受容体(アンドロゲンレセプター)がDHTをキャッチし、ヘアサイクルの乱れが生じ始める
④ ヘアサイクルの中で「成長期」と呼ばれる髪が育つ期間が極端に短くなり、毛髪が細く弱々しくなる
⑤ 髪が育たないだけでなく、1本1本が頭皮上に留まっている期間が短くなるため薄毛に至る
製薬会社はドイツのバイエル薬品ですが、開発研究自体は英国のグラクソ・スミスクライン社や米国のシェリング・プラウ社との共同で行なわれ、最終的にバイエル薬品からの販売になりました。
処方箋などに記載される一般名は「バルデナフィル塩酸塩水和物錠」となっており、「バルデナフィル」という成分が勃起をサポートします。種類として5mg、10mg、20mgの3タイプがあります。
レビトラのジェネリック医薬品としては、沢井製薬のもの(2020年6月発売開始)と、東和薬品のもの(2020年7月発売開始)があります。当院ではバルデナフィル錠20mg「サワイ」と、バイエル薬品の方のバルデナフィル錠20mgを取り扱っています。
結論を先にお伝えすると、AGA治療薬は白髪であっても薄毛傾向を抑制することに貢献してくれます。ただし、白髪を黒々と蘇らせるような「色素の産出」はサポートしません。一見、毛根組織を活性化できれば白髪も減りそうに思えますが、白髪の色味を回復させることはできないのです。
一方、無事に射精が達成され、勃起しているペニスを鎮めるのは「PDE5(ホスホジエステラーゼ5)」という酵素が担います。レビトラの「バルデナフィル塩酸塩」がもたらす効能は、勃起を鎮めるこの「PDE5」を阻害するというものです。つまり、アクセルを踏むというよりも、「一時的にブレーキを効きにくくする作用」だと言えます。これは先発の「バイアグラ」も、こちらの「レビトラ」も、更に後発の「シアリス」も同様です。上記のような特徴から専門的には「PDE5阻害薬」と分類されています。
ブレーキが作用しにくくなるということは、しっかりと勃起力が維持しやすくなることを意味します。焦りなどの心理的要因で勃起しにくくなっている場合や、血管や神経伝達の影響で勃起機能がうまく確保できないような場合にもポジティブな作用をもたらし、「勃起障害が起こりにくくなる(勃起が維持されやすくなる)」という効果が期待できます。
レビトラの最も大きな魅力は、服用後に直ぐに効き始めるという点です。3つのED治療薬の中で「即効性」が最も秀でており、空腹時に服用いただければ20分程度で効き始めると言われています(個人差はあります)。ただし、服用後1時間程度経過したタイミングが最も効果が高いとされていることから、慌てて服用するという条件下でなければ、ご予定の1時間くらい前に服用するのがおススメです。
なお、他のED治療薬と同様にこちらも「性欲増強剤」などではありません。あくまでも性的な興奮がもたらされたとき、勃起を阻害する要素が少なくなるという効能です。
レビトラは「即効性」のほかにも、「勃起時の硬さ(揺るぎなさ)」という点で秀でています。日本人は比較的「硬さ」の面では強い傾向がありますが、たとえば「中折れ」のように最中に萎えてしまうことが多い患者さまの場合にはお望みの効果が期待しやすくなります。
先発ED治療薬の「バイアグラ」は最大4時間程度の持続力となっていましたが、レビトラはこちらの数値より幾分長く効能が持続します。目安としては5時間~10時間程度と言われていますので、タイムリミットのようなものを強く意識する必要はなくなります(10mgのもので5時間程度、20mgのもので7~10時間程度まで が目安です)。
第3のED治療薬「シアリス」ほどのスタミナはありませんが、当日の行為については「バイアグラ」よりもカバー力が増していると考えて良いでしょう。
レビトラはバイアグラ程の食事の影響は受けませんが、それでも服用いただくタイミングとしては空腹時を狙った方が良いでしょう。また服用後のお食事については、「レビトラ錠」の添付文書には以下のような記載があります。
第3のED治療薬「シアリス」ほどのスタミナはありませんが、当日の行為については「バイアグラ」よりもカバー力が増していると考えて良いでしょう。
「レビトラ錠」の添付文書
健康成人男子24例にバルデナフィル20mgを標準的な食事(総エネルギーに占める脂肪の割合が約30%)摂取直後に投与した場合、未変化体のAUC及びCmaxに食事摂取による影響は認められなかった。
また、仮に「成り行き上、お食事が先になってしまった…」というケースであれば、脂っこくないお食事を選ぶようにし、服用を食後2時間程度経過後にすることで薬効を引き出しやすくなります。とは言え、やはり食前の空腹時に服用いただき、行為を終えてからお食事という流れの方が安全なのは言うまでもありません。
なお、服用は1日1回までで、次回服用は24時間あけることが求められます。タイミングが合わなかった場合は、次回にうまくご調整ください。
「レビトラの添付文書 」を参考にしながら、レビトラの副作用と注意点についてご紹介していきます。
「添付文書 」に記載されている臨床試験データについて、国内のもの(被験者913人)と外国のもの(被験者7,080人)を合算して計算すると、具体的な副作用として「頭痛」11.5%程度、「ほてり」11.2%、「鼻閉」4.3%、「消化不良」2.9%、「めまい」1.6%、「心悸亢進」0.3%を確認できます。
他のED治療薬2剤でもそうですが、やはり血流に関係するため、頭痛やほてり、潮紅や鼻づまりなどは一定程度生じ得るということがわかります。
軽い副作用
頭痛、ほてり、鼻づまり、消化不良、めまい、動悸、血圧の低下、頻脈、一時的な視覚異常(光に対する違和感や見え方の変化、まぶしさなど)
これらは一時的な反応という側面が強いものですが、目がかすんだり視覚異常のようなものが予期せず生じるケースもあります。服用後は、運転や機械操作をできるだけ行なわないようにご注意ください。
外国の臨床試験で、レアケースですが次のような症状も報告されています。
重大な副作用(レアケース)
◆持続勃起症(プリアピズム)…勃起が4時間以上に渡り持続してしまう症状(ペニスが痛むケースあり)
「勃起持続症」と聞くと、嬉しい印象を持ってしまうかもしれませんが、こちらは4時間以上勃起がおさまらなかったり、痛みを伴うようなケースもある重大な副作用です。対応が遅れてしまうと勃起機能が失われてしまうこともあるため、おかしいなと感じた場合は直ぐに担当医に連絡し指示を仰ぐようにしてください。極稀なケースですが、事実として報告のあるものです。
ED治療薬は血流を高める作用があることから、「バイアグラ」「シアリス」「レビトラ」いずれの場合も以下のような持病と相性が良くありません。これらの持病をお持ちの場合、服用できなかったり、程度によって慎重に服用を検討するような対応が求められます。
レビトラと相性の良くない持病
「心臓病」、「狭心症」、「脳梗塞」、「脳出血」、などの心血管系障害、「低血圧症」や「高血圧症」、重度の「肝機能障害」、「目の網膜のご病気」など
「だぶん自分は大丈夫だから…」と過信されるのは危険ですので、これらの症状に思い当たる場合は必ず医師にご相談ください。
次の薬剤を服用している場合、レビトラを服用いただくことはできません。
レビトラで併用禁忌のお薬(併用できないもの)
1. 硝酸剤及び一酸化炭素供与剤(ニトログリセリン,亜硝酸アミル,硝酸イソソルビド,ニコランジル等)
2. リオシグアトアデムパス
3. CYP3A4を阻害する薬剤 リトナビル(ノービア)
4. インジナビル(クリキシバン)
5. アタザナビル(レイアタッツ),サキナビルメシル酸塩(インビラーゼ),ホスアンプレナビル(レクシヴァ),ロピナビル・リトナビル(カレトラ),オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル(ヴィキラックス),ダルナビル(プリジスタ)
6. テラプレビル(テラビック),ケトコナゾール,イトラコナゾール(イトリゾール)
7. コビシスタットを含有する製剤(スタリビルド)
8. クラスⅠA抗不整脈薬(キニジン,プロカインアミド等),クラスⅢ抗不整脈薬(アミオダロン,ソタロール等)
①と②については、降圧作用が増強しすぎて低血圧をもたらすリスクがあります。③~⑦までのものは、肝クリアランス(お薬を代謝する能力)を弱めてしまうため、効能が出過ぎてしまう恐れのあるものです。⑧は、心電図波形を大きく乱してしまうような影響(QTc延長作用)が懸念されるものとなっています。
また、上記以外にも併用に注意を要するものもございます。
レビトラで併用に注意を要するお薬
1. CYP3A4を阻害する薬剤…マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン等)
2. ビカルタミド
3. CYP3A4を誘導する薬剤…リファンピシン等
4. カルペリチド
5. α遮断薬…テラゾシン,タムスロシン等
①と②は、肝クリアランス(お薬を代謝する能力)が減少するもので、③は逆に肝クリアランスを高めてしまうおそれがあります。④や⑤は降圧作用を増強させてしまい、低血圧傾向を生むリスクがあります。
いずれもかなり専門的な内容なので、一般的には薬剤名を目にしてもピンとこないと思います。これらの名前に覚えがあったり、血圧や心機能などに何かご不安をお持ちの場合は、必ずご自身の症状や普段お使いのお薬について担当医に相談するようにしてください。
レビトラは「硬さ」と「即効性」が魅力
当コラムでは、第2のED治療薬「レビトラ(バルデナフィル)」の特徴として、効能のポイントや副作用を中心にご紹介しました。いくつか大切な内容が出てきましたので、最後にまとめておきましょう。
レビトラの特徴(まとめ)
◆レビトラは「即効性」が微力であり、服用後15分~30分程度で効き始める
◆レビトラは、ED治療薬3剤の中で勃起時の「硬さ」に秀でたものと言われている
◆薬効の持続時間は「5時間~10時間程度」とされる
◆「バイアグラ」ほど食事の影響を強く受けないが、ある程度の調整は必要である
◆「頭痛」「ほてり」「鼻づまり」などの副作用は比較的珍しくなく、一過性の「視覚異常」が生じることもある
◆海外の臨床データの中には、勃起がおさまらないという「持続勃起症」も僅かながらに報告されている
◆心臓や脳血管などの心血管系障害、重度の「肝機能障害」、「低血圧症」や「高血圧症」などについては注意を要し、服用できないケースも少なくない(医師に持病を伝えることは必須)
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